Metoclopramida para perros – Dosis, usos y efectos

Este La metoclopramida es un fármaco antiemético (es decir, inhibe el reflejo nauseoso) y motilidad gástrica, en cierto sentido, estimula y coordina los movimientos del tracto digestivo superior del sistema digestivo. Este fármaco aumenta el peristaltismo del intestino delgado y aumenta el tono y la fuerza de las contracciones gástricas al relajar el esfínter pilórico. Así, la metoclopramida acelera el vaciamiento gástrico y el tiempo de tránsito intestinal y reduce el reflujo del duodeno al estómago y al esófago. No estimula las secreciones gástricas, pancreáticas y/o biliares. Se usa comúnmente para tratar las náuseas y los vómitos, para promover el vaciado gástrico en pacientes con gastroparesia y para tratar la estasis gástrica a menudo asociada con las migrañas.

Mecanismo de acción y cómo funciona.

La metoclopramida se une a los receptores de dopamina D1 y D2 y actúa como antagonista. También es un antagonista del receptor 5-HT3 y un agonista del receptor 5-HT4. El efecto antiemético se debe a su actividad antagonista en los receptores D2 en la zona de activación de quimiorreceptores (ZTC) del sistema nervioso central (SNC). Esta actividad detiene la mayoría de las náuseas y los vómitos inducidos por estímulos. La actividad procinética de la metoclopramida está mediada por su actividad muscarínica, antagonista del receptor D2 y agonista del receptor 5-HT4.

El efecto procinético también puede contribuir al efecto antiemético. La metoclopramida aumenta el tono de los músculos esofágicos y por lo tanto también aumenta la presión a nivel del esfínter esofágico inferior, al mismo tiempo que determina la liberación de los bulbos pilórico y duodenal.

Cómo y cuándo usar metoclopramida

La metoclopramida se utiliza en varias especies animales por sus propiedades estimulantes y antieméticas sobre el sistema gastrointestinal.

perro y gato

Se usa comúnmente para tratar el reflujo gastroesofágico y como agente procinético y antiemético central para las náuseas y los vómitos asociados con el vaciado gástrico anormal. También se usa para tratar insuficiencia renal, insuficiencia hepática y/o hepatitis y náuseas y vómitos en animales que reciben quimioterapia.

caballos

Se utiliza por vía intravenosa para el tratamiento de potros afectados por hipoxia neonatal, ya que facilita el vaciamiento gástrico y la motilidad del tracto digestivo superior. El uso de metoclopramida en caballos adultos es muy limitado debido a una serie de efectos secundarios neurológicos.

Farmacocinética

La metoclopramida se absorbe bien en el sistema gastrointestinal después de la administración oral. La biodisponibilidad varía mucho y, en algunos casos, el efecto de primer paso puede reducirla en un 30 %. El fármaco tiene un gran volumen de distribución y se distribuye rápidamente en el tejido. A niveles plasmáticos, las concentraciones máximas generalmente ocurren dentro de las 2 horas posteriores a la administración oral. Después de la administración intravenosa, la vida media de distribución es de 5 a 20 minutos. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente un 40%. El fármaco atravesó la placenta y se encontró que estaba dos veces más concentrado en el plasma que en la leche materna. El fármaco se metaboliza en el hígado por procesos de conjugación (glucuronidación y sulfatación) y se elimina por la orina. El 5% se excreta en la bilis en las heces. El aclaramiento del fármaco se redujo significativamente en sujetos con insuficiencia renal.

efecto secundario

perro y gato

Efectos en el sistema nervioso central (hiperactividad, somnolencia, desorientación), posible estreñimiento y estreñimiento. En ambas especies, estos efectos desaparecieron a los pocos días de suspender el fármaco. La discinesia (cuello torcido, extremidades) y la irritabilidad, nerviosismo, frenesí (especialmente en gatos) se pueden reducir con difenhidramina.

caballos

En caballos adultos, la metoclopramida intravenosa puede causar efectos secundarios graves en el sistema nervioso central. También se observaron dolor abdominal y cambios de humor (alternancia entre períodos de euforia y sedación). Estos efectos son menos comunes en los potros.

Precaución

Los sujetos con ulceración, sangrado y/u obstrucción gastrointestinal deben evitar la metoclopramida. No debe administrarse en sujetos que sufran convulsiones. Se debe tener especial cuidado en pacientes con feocromocitoma porque la metoclopramida puede inducir crisis hipertensivas.

Interacciones con otras drogas

Se han evaluado varias interacciones farmacológicas en la administración humana y animal.

• Anestésicos: Se ha informado hipotensión cuando se usa concomitantemente con metoclopramida intravenosa.
• Compuestos anticolinérgicos (atropina): Puede afectar los efectos procinéticos de la metoclopramida.
• Compuesto colinérgico (betasol): aumento del efecto.
• Fármacos depresores del sistema nervioso central (narcóticos, antihistamínicos, benzodiazepinas, barbitúricos, sedantes…): estos fármacos tienen un efecto depresivo aumentado
• Ciclosporina: aumenta la biodisponibilidad de la ciclosporina
• Analgésicos opioides: el efecto de antagonizar el nivel de motilidad gastrointestinal
• Antidepresivos tricíclicos y/o inhibidores de la MAO: mayor riesgo de enfermedad extrapiramidal
• Fenotiazinas (clorpromazina, acepromazina) y fenbutanona (droperidinol, azapirona): aumentan los efectos extrapiramidales de la metoclopramida
• Tetraciclinas: Aumenta la absorción gastrointestinal.

exceso

La LD50 de la metoclopramida es muy alta, por lo que el riesgo de muerte por sobredosis es muy bajo. Los síntomas de sobredosis pueden ser: sedación, ataxia, agitación, efectos extrapiramidales, náuseas, vómitos y estreñimiento. No existe un antídoto específico real para la intoxicación por metoclopramida; si la ingestión es reciente, se debe emplear un régimen de vaciamiento intestinal diferente. Para reducir los efectos extrapiramidales a nivel del sistema nervioso central, se pueden utilizar intervenciones con fármacos anticolinérgicos.

dosis

cachorro

Antieméticos:

• Vía subcutánea o intramuscular:
  0,1-0,4 mg/kg cada 6 horas
• Vía intravenosa (infusión continua):
  1-2 mg/kg por día
• síndrome de vómitos biliares
  0,2-4 mg/kg/día, noche
• Prevención de vómitos en pacientes con traqueotomía y/o parálisis laríngea
  0,05 mg/kg por vía subcutánea o intravenosa lenta
• Tratamiento de los vómitos asociados con la pancreatitis
  0,01-0,02 mg/kg/hora por vía intravenosa
• trastorno de la motilidad gástrica
  0,2/0,4 mg/kg 3 veces al día, 30 minutos antes de las comidas
• Aumentar la contractilidad de la vejiga:
  0,2/0,5 mg/kg cada 8 horas

gato

0,2/0,4 mg/kg, 3-4 veces al día, inyección subcutánea o inyección intravenosa continua

caballos

estimulantes gastrointestinales

0,04 mg/kg/h

Tratamiento de la esofagitis por reflujo

0,02/0,1 mg/kg cada 4-12 horas

Conejo

0,2-1 mg/kg por vía oral o subcutánea cada 6-8 horas (Ivey y Morrisey 2000)
Para ayudar a eliminar las bolas de pelo del estómago:
0,5 mg/kg por vía oral una vez al día (hasta tres veces al día) (Burke 1999)

Ratones, ratas, hámsters, conejillos de indias, jerbos, chinchillas

0,2-1 mg/kg por vía oral, subcutánea o intramuscular cada 12 horas (Adamcak y Otten 2000)

Propiedades físicas y químicas

La metoclopramida es un polvo cristalino blanco e inodoro. Fácilmente soluble en agua, ligeramente soluble en etanol. El medicamento es fotosensibilizante y, por lo tanto, debe almacenarse en recipientes adecuados protegidos de la luz.